Wie funktionieren opioidrezeptoren?

sind ein Sammelbegriff für Medikamente und Medikamente, die auf Opioidrezeptoren wirken, um morphinähnliche Wirkungen zu erzielen. Opioide können in drei Gruppen von Substanzen unterteilt werden:^[1]Opiate (Opiumalkaloide), halbsynthetische und vollsynthetische Opioide. ^[2]

Einige gängige Beispiele für Substanzen in den drei Gruppen sind:

Opioide umfassen sowohl illegale Drogen wie Heroin als auch verschreibungspflichtige schmerzlindernde Medikamente, die legal erhältlich sind, wie Oxycodon, Hydrocodon (das in Schweden abgemeldet ist), Codein, Morphium, Fentanyl und andere.^[3]

Der Name leitet sich von Opiaten ab, also Opioiden, die natürlicherweise in Schlafmohn vorkommen und die ersten bekannten Opioide waren.

Das Rauchen von Opium war eine weit verbreitete Methode zur Schmerzlinderung, bevor die Substanzen in reiner Form hergestellt werden konnten. ^[4]

Lange Zeit war Opioid ein Begriff, der für alle Substanzen verwendet wurde Mit ähnlicher Wirkung wie Opium, aber nach der Entdeckung der Opioidrezeptoren in der Sprache entstand die neue, etwas engere Definition. Heutzutage wird der Begriff "Opiat" nur noch für aus Opium gewonnene Substanzen wie Morphin und seine Derivate verwendet.

In der medizinischen Terminologie im Schwedischen überlebte der Begriff Opiat jedoch länger als breiterer Sammelbegriff, weil die Begriffsänderung in Opioidabhängigkeit übersehen wurde und die Zahlen in schwedischen Übersetzungen des DSM und ICD nicht berücksichtigt wurden. ^[2] In den 1990er Jahren wurden auch synthetische (künstliche) Opioide hergestellt. Viele davon wurden im frühen 19. Jahrhundert hergestellt, um nicht süchtig machende Opioide für medizinische Zwecke als Ersatz für Morphin und Heroin herzustellen, aber es wurden keine solchen nicht süchtig machenden Substanzen hergestellt.

Wirkmechanismus

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Opioide binden an Opioidrezeptoren, die bei Nervenzellmembranen sowohl peripher als auch zentral (im Rückenmark und im Gehirn) und vermitteln eine "Opioid-Wirkung", die die Schmerzlinderung, Entschleunigung (Depression) und Beruhigung umfasst. ^[5] Opioide können Zellrezeptoren aktivieren, da ihre chemische Struktur die natürlichen Neurotransmitter nachahmt.

^[5] Es "trickst" Rezeptoren aus und ermöglicht so unter anderem, dass Opioide in Nervenzellen eindringen und diese aktivieren. ^[5] Gleichzeitig aktivieren Opioide Nervenzellen auf eine andere Weise als die natürlichen Neurotransmitter, die zur Übertragung abnormaler Botschaften führen. ^[5] Opioide stimulieren das Belohnungssystem des Gehirns und Dopamin wird ausgeschüttet. Dopamin ist ein Neurotransmitter, der Motorik, Wachsamkeit, Freude, Begeisterung, Aufmerksamkeit und Motivation reguliert.

Eine Überstimulation des Belohnungssystems kann zu Sucht führen, da sie Euphorie (ein starkes Glücksgefühl) hervorruft und das Bedürfnis nach Wiederholung weckt Benehmen.

Im

Gesundheitswesen werden Opioide als Schmerzmittel bei einigen akuten und postoperativen Schmerzen mit einer Behandlungsdauer von bis zu drei Tagen eingesetzt.^[6]

Opioide haben keine Langzeitschmerzen als Anwendungsgebiet, mit Ausnahme einiger krebsbedingter Gewebeschädigungsschmerzen (sogenannte nozizeptive Schmerzen).

^[6]

Laut einer systematischen Forschungsübersicht der SBU ist die schmerzlindernde Wirkung von Opioiden bei älteren Menschen mit häufigen Langzeitschmerzerkrankungen wie Osteoarthritis, diabetischer Neuropathie und Wirbelkompression im Vergleich zu Placebo im Allgemeinen sehr gering. ^[7] Bei älteren Menschen mit solchen Langzeitschmerzen besteht auch ein gewisses Risiko für seltene, aber schwerwiegende Nebenwirkungen^[7] sowie Verstopfung.

Sucht und Nebenwirkungen

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Alle Opioide werden als Betäubungsmittel eingestuft und in welche Gruppe(n) sie eingeteilt werden ist von Stoff zu Stoff unterschiedlich. ^[8] Opioide machen süchtig und ihr Konsum kann sowohl zu Missbrauch als auch zu Abhängigkeit führen. ^[9] Sucht wird durch soziale Kriterien definiert, während sich Sucht in der Entwicklung von Toleranz- und Entzugserscheinungen manifestiert, sowohl physisch als auch psychisch.

^[9]

Die Toleranz gegenüber dem betreffenden Stoff entwickelt sich schnell. ^[10] Immer höhere Dosen sind erforderlich, um die anfängliche Wirkung zu erzielen, während sich der Körper an das Opioid gewöhnt, was schließlich dazu führt, dass eine Person, die schon lange süchtig ist, mit Dosen umgehen kann, die eine nicht süchtige Person leicht töten würden.

Bei einer Überdosierung sowie in Kombination mit Alkohol besteht die Gefahr einer Atemdepression und eines Herzstillstands.^[11][12] Das Gegenmittel bei Atemdepression, die durch Opioide verursacht wird, ist Naloxon.

^[10]

Der Missbrauch von Opioiden als Betäubungsmittel ist in vielen Ländern ein großes Problem soziales Problem.

Laut einer systematischen Forschungsübersicht der SBU besteht ein gewisses Sturzrisiko bei älteren Menschen, die Opioide für häufige langfristige Schmerzzustände wie Osteoarthritis, diabetische Neuropathie und Wirbelkompression erhalten.^[13]

Im selben Jahr

begann ein Pharmaunternehmen namens Purdue Pharma mit der aggressiven Vermarktung des starken Opioids Oxycontin (Oxycodon) als Wundermittel gegen Schmerzen.

Das Medikament wurde amerikanischen Ärzten als weniger süchtig machend als konkurrierende Medikamente vermarktet, aber in Wirklichkeit macht das Medikament stark süchtig. Darüber hinaus entwickeln die Patienten schnell eine Toleranz gegenüber dem Medikament, wonach die Dosis nach einigen Monaten erhöht werden muss, um die gleiche Wirkung zu erzielen. Als die Ärzte nach verschiedenem Druck der Behörden begannen, die Entlassung zu verlangsamen, hatten viele Patienten bereits eine so starke Abhängigkeit entwickelt, dass sie auf Heroin oder kaufte "Pillen" auf dem Schwarzmarkt, um schrecklichen Entzugserscheinungen zu entgehen.

Ab diesem Jahr kam eine Welle von noch stärkeren Opioiden auf den Markt, darunter auch Fentanyl. Die Folge war eine große Zahl von Todesfällen durch Überdosierungen und ein verstärkter Schmuggel von Opioiden unter anderem aus Mexiko. In diesem Jahr starben 47 Amerikaner an einer Überdosis Opioide und etwa 2,6 Millionen Amerikaner waren von irgendeiner Form von Opioid abhängig. Die Pharmaunternehmen haben sich damit verteidigt, die ganze Schuld auf die Patienten zu schieben.

Angehörige der Verstorbenen und die Verantwortlichen für das Gesundheitswesen in verschiedenen Bundesstaaten sind dessen überdrüssig und haben Tausende von Klagen gegen die Pharmakonzerne eingereicht und Schadenersatz in Milliardenhöhe gefordert. Dies führte dazu, dass das Unternehmen Purdue Pharma im September für insolvent erklärt wurde. ^[14][15][16]

Liste der Opioide

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